α-熊果苷與β-熊果苷的區(qū)別

作者：薛漂

熊果苷是酪氨酸酶抑制劑，主要阻斷多巴及多巴醌的合成，從而遏制黑色素的生成。20世紀(jì)90年代，熊果苷由日本資生堂化妝品株式會(huì)社作為化妝品美白劑首先推出，它是繼γ-半胱氨酸和曲酸等美白劑之后又一個(gè)美白劑。目前發(fā)達(dá)國(guó)家美白護(hù)膚市場(chǎng)幾乎已被熊果苷壟斷。

目前市場(chǎng)上這兩種熊果苷的價(jià)格相差甚遠(yuǎn)，α-熊果苷比β-熊果苷價(jià)格高出很多，最高單價(jià)4000元/kg，這主要是因?yàn)棣?熊果苷是通過化學(xué)合成法得到，而α-熊果苷只能通過酶合成法（即：微生物發(fā)酵法）制備。除了工藝上的差別，α-熊果苷相對(duì)β-熊果苷而言，更易溶于水且耐高溫，光穩(wěn)定性好，在安全劑量?jī)?nèi)無細(xì)胞毒性，且抑制黑色素生成的效果比β-熊果苷強(qiáng)10倍，所以高級(jí)化妝品一般選用α-熊果苷。

筆者搜集β-熊果苷和α-熊果苷的穩(wěn)定性、有效性、安全性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)羅列如下，給兩者在化妝品中的應(yīng)用做個(gè)參考。

1.穩(wěn)定性

β-熊果苷和α-熊果苷都是氫醌的衍生物，會(huì)在一定條件下分解為氫醌，而氫醌在化妝品中屬禁用物質(zhì)，所以確保應(yīng)用到美白產(chǎn)品里的熊果苷的穩(wěn)定性尤為必要。

β-熊果苷在高于50℃時(shí)會(huì)分解產(chǎn)生氫醌，在強(qiáng)酸強(qiáng)堿條件下亦會(huì)分解產(chǎn)生氫醌。此外，β-熊果苷可被人表皮微生物和β-葡萄糖苷酶水解為氫醌，且酸性環(huán)境和人工汗液可促進(jìn)β-葡萄糖苷酶對(duì)β-熊果苷的水解，其中人工汗液促進(jìn)作用更強(qiáng)。因此，在使用過程中應(yīng)注意盡量避免這些不利因素，從而保證其使用的安全性和有效性。

在化妝品的基礎(chǔ)環(huán)境下，溫度對(duì)α-熊果苷穩(wěn)定性影響不大，當(dāng)溫度達(dá)到100℃左右時(shí)，α-熊果苷溶液中依然沒有檢出氫醌；在pH = 5.2以及pH = 8.0條件下，α-熊果苷溶液中也未檢出氫醌，但在pH = 1.0以及pH = 13.0的條件下，α-熊果苷溶液中有氫醌檢出；在避光條件下保存72h后，α-熊果苷溶液中沒有氫醌檢出，而在曝光條件下保存的α-熊果苷溶液中有氫醌檢出，同時(shí)，在紫外線照射條件下，α-熊果苷中檢出氫醌明顯。所以在研制及應(yīng)用含α-熊果苷的系列產(chǎn)品時(shí)應(yīng)注意避開強(qiáng)酸強(qiáng)堿環(huán)境及紫外線的照射。

從以上分析可以看出，α-熊果苷比β-熊果苷更穩(wěn)定。

2.有效性

有學(xué)者比較了α-熊果苷和β-熊果苷對(duì)來自蘑菇和小鼠黑色素瘤酪氨酸酶活性的影響，結(jié)果表明β-熊果苷抑制來自蘑菇和小鼠黑色素瘤的酪氨酸酶，機(jī)制為非競(jìng)爭(zhēng)性抑制，而α-熊果苷僅抑制黑色素瘤的酪氨酸酶，其機(jī)制推測(cè)為混合型抑制。且α-熊果苷的抑制強(qiáng)度為β-熊果苷的10倍。

3.安全性

另有學(xué)者在用培養(yǎng)的B16黑色素瘤細(xì)胞研究?jī)蓚€(gè)化合物對(duì)黑色素合成的抑制作用時(shí)，發(fā)現(xiàn)α-熊果苷具有與β-熊果苷相似的作用，但濃度為1mmol/L時(shí)，未見α-熊果苷抑制黑色素細(xì)胞的生長(zhǎng)，而β-熊果苷在同樣濃度時(shí)出現(xiàn)了明顯的抑制，破壞了黑色素細(xì)胞的增殖功能，提示細(xì)胞毒性不容忽視。

黑色素細(xì)胞的代謝若是受到破壞或抑制，會(huì)產(chǎn)生一些疾病，例如遺傳疾病白化癥，與一種稱為黑色素細(xì)胞瘤（melanoma）的惡性腫瘤。由此可見，α-熊果苷比β-熊果苷具有更高的安全性。

從上面的論述可以看出，α-熊果苷的穩(wěn)定性、抑制酪氨酸酶的強(qiáng)度和安全性都大大優(yōu)于β-熊果苷，α-熊果苷的價(jià)格比β-熊果苷高出好多倍也就好理解了吧！

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