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DCR?520-TRPV1強效天然抑制劑

TRPV1抑制效果接近4-叔丁基環(huán)己醇，且獨有抑制神經(jīng)信號傳遞能力。

DCR?520敏感肌舒緩作用機理

一、產(chǎn)品簡介

DCR?520是由卡瓦胡椒根提取物和酸橙果提取物復(fù)配而成。其中卡瓦胡椒（Piper methysticum Forst）是一種胡椒科多年生四季常青灌木類藥用植物，在歐美等地廣泛應(yīng)用于營養(yǎng)補充劑和草藥制劑。卡瓦胡椒提取物是卡瓦胡椒的干燥根莖經(jīng)醇和水提取而得，能夠有效抑制感覺神經(jīng)的過度反應(yīng)，從而顯著提高了肌膚對外界刺激的耐受性，是一款具有強效鎮(zhèn)痛、抗刺激作用的天然化妝品原料。酸橙（Citrus aurantium L．）為蕓香科柑橘屬植物。酸橙果含有豐富的游離型和苷類型黃酮類化合物，是一種天然的生物活性物質(zhì)，這類物質(zhì)有助于降低毛細血管脆性，增加血管彈性，減少毛細血管壁滲透能力，而降低刺激過敏引起的泛紅。同時綠天基于神經(jīng)元細胞和角質(zhì)形成細胞試驗，證明了其有很好的抑制動作電位以及TRPV1的功效，起到鎮(zhèn)痛作用。因此DCR?520是一款具有卓越的神經(jīng)舒緩功效的水溶性天然化妝品原料。

產(chǎn)品名稱	組分中文名稱	INCI名/英文名稱	百分比
DCR?520	卡瓦胡椒（PIPER METHYSTICUM）根提取物	PIPER METHYSTICUM ROOT EXTRACT	20%~40%
DCR?520	酸橙（CITRUS AURANTIUM DULCIS）果提取物	CITRUS AURANTIUM DULCIS (ORANGE) FRUIT EXTRACT	40%~70%

二、植物來源

卡瓦胡椒（Piper methysticum Forst）是胡椒科多年生直立灌木類藥用植物，產(chǎn)于南太平洋諸島，野生或栽培，根和根莖可入藥，有效部位為脂溶性樹脂部分。卡瓦胡椒的主要藥效成分是卡瓦內(nèi)酯、麻醉椒堿、醉椒素等。卡瓦胡椒因具有鎮(zhèn)靜肌膚、局部麻醉、抗菌、抗焦慮等作用，在歐美國家早已成為一種廣泛應(yīng)用的藥用成分，也被當(dāng)做食品補充劑廣泛使用?；瘖y品主要采用其干燥根莖為原料。

酸橙（學(xué)名：Citrus aurantiumL.），又名苦橙，亞種為玳玳花，樹干和葉均為綠色，葉橢圓形至卵狀，是蕓香科柑橘屬小喬木植物，原產(chǎn)于中國秦嶺南坡以南各地，被廣泛應(yīng)用作嫁接甜橙和寬皮橘類的砧木。以干燥未成熟果實藥用，名枳殼，也是健胃劑、強壯劑、驅(qū)風(fēng)劑和矯味劑，可治感冒，消化不良，咳嗽多痰，子宮脫垂，脫肛等癥?；瘜W(xué)成分主要有三大類,即生物堿類、黃酮類及揮發(fā)油類。可美白祛斑，使皮膚光滑有彈性，在洗面奶中可深層潔凈皮膚。

三、規(guī)格 & 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品編號
DCR?520	PMM2301

性狀檢查
外觀	類白色至淡黃色粉末
氣味	特征性氣味
物理性狀
水分（%）	≤10.0
灰分（%）	≤7.0
重金屬
鉛（Pb）	≤10ppm
砷（As）	≤2 ppm
汞（Hg）	≤1 ppm
鎘（Cd）	≤5 ppm
微生物檢測
細菌總數(shù)/（CFU/g）	≤1000
霉菌及酵母菌/（CFU/g）	≤100
銅綠假單胞菌/（CFU/g）	不得檢出
金黃色葡萄球菌/（CFU/g）	不得檢出
耐熱大腸菌群/（CFU/g）	不得檢出

四、DCR?520主要功效及機制

神經(jīng)舒緩功效

1、斑馬魚舒緩功效（總運動距離）試驗

冰醋酸雖然屬于弱酸，但有強烈的刺透性和腐蝕性。皮膚接觸冰醋酸會有刺痛和灼傷的感覺。選擇游泳能力尚未發(fā)育完全的斑馬魚，利用冰乙酸刺激斑馬魚引起較大面積和較長時間的炎性疼痛，導(dǎo)致運動軌跡越多，疼痛越嚴(yán)重。應(yīng)用行為分析儀檢測斑馬魚的總運動距離，評價樣品是否具有舒緩功效。樣品DCR?520的測試結(jié)果如下：

該樣品功效實驗表型圖和柱形圖，如下圖 1 和圖 2 所示：

觀察發(fā)現(xiàn)，樣品 DCR ?520 的總運動距離與模型對照組相比，明顯減少，揭示了該樣品具有舒緩功效，在 0.01%和 0.2%濃度下舒緩功效分別為 40%和 90%，具體表現(xiàn)為神經(jīng)舒緩功效。

2、DCR ?520對神經(jīng)元動作電位的影響

背根神經(jīng)節(jié)（dorsal root ganglion, DRG）是感覺傳導(dǎo)的初級神經(jīng)元，具有傳輸和調(diào)節(jié)機體感覺，接收和傳導(dǎo)傷害性感受的功能?，F(xiàn)在已成為離體細胞水平神經(jīng)病理疼痛治療的重要模型，在疼痛機制中的作用和疼痛治療等領(lǐng)域成為研究熱點。在背根神經(jīng)節(jié)上存在多種離子通道，與疼痛等疾病相關(guān)的是鈉離子通道。神經(jīng)損傷后，電壓門控鈉離子通道活性改變，使得神經(jīng)元興奮性增加，產(chǎn)生異常的自發(fā)性放電。本試驗采用手動膜片鉗技術(shù)來研究受試物DCR ?520對SD大鼠DRG神經(jīng)元動作電位各參數(shù)的影響，從而進一步探討初級神經(jīng)元在疼痛發(fā)生機制中的作用。測試結(jié)果如下：

結(jié)果顯示，樣品 DCR ?520 在濃度 0.003125%和 1.2mg/mL下，可顯著降低神經(jīng)元細胞動作電位釋放頻率，讓神經(jīng)細胞在單位時間的興奮頻次下降。其中，濃度在0.003125%時的抑制率為56.25%，濃度在1.2mg/mL時抑制率為93.75%。

3、辣椒素受體（TRPV1）蛋白含量檢測試驗

本試驗的主要目的是基于辣椒素刺激角質(zhì)形成細胞檢測TRPV1蛋白含量來評價待測物通過抑制TRPV1而達到舒緩的功效。TRPV1為門控離子通道受體，也稱為辣椒素受體，是一種熱敏感受體，辣椒素等作用后通過激活TRPV1，進一步導(dǎo)致Ca2+內(nèi)流。待測物作用后TRPV1被抑制，細胞內(nèi)Ca2+濃度降低，從而可以說明待測物通過抑制TRPV1而達舒緩的功效。

樣品DCR?520的測試結(jié)果如下：

基于角質(zhì)形成細胞，與對照組相比，樣品DCR ?520 在0.0078%（m/v）濃度下，辣椒素受體（TRPV1）蛋白含量均顯著下降，抑制率為26.53%，說明樣品在該濃度下，通過抑制辣椒素受體（TRPV1）蛋白表達，而達到舒緩功效。

4、人體辣椒堿斑貼試驗

該實驗分為A、B兩組，A組為空白對照組，將10滴0.01%的辣椒堿滴于斑貼試紙上；B組為DCR ?520試驗組，將10滴配制好的含0.01%辣椒堿和3%DCR ?520的溶液滴于斑貼試紙上，將A、B兩組同時貼于左右胳膊上，30min后撕下斑貼，結(jié)果如下：

結(jié)果顯示，A組出現(xiàn)明顯的刺痛，灼燒和泛紅，而B組未見不良反應(yīng)。證實了樣品DCR ?520可以顯著提高皮膚的耐受度。

五、綠天DCR?520優(yōu)勢

水溶性天然原料；
強功效。在0078%（4-叔丁基環(huán)己醇的最大安全濃度）濃度下，4-叔丁基環(huán)己醇對TRPV1蛋白抑制率為28.57%；同濃度下，DCR ?520對TRPV1蛋白抑制率為26.53%。兩者效果接近。
基于斑馬魚，神經(jīng)舒緩功效可高達90%；
基于神經(jīng)元細胞，對動作電位釋放頻率抑制率高達75%。

六、DCR?520應(yīng)用 & 推薦劑量

DCR?520	推薦劑量
駐留類化妝品	0.1%~3%
淋洗類化妝品	0.1%~3%

備注：若產(chǎn)品中所含成分均較為溫和，建議添加量為0.1%~1%；若產(chǎn)品中含有刺激性成分，可根據(jù)刺激性強弱建議添加量為1%~3%。

七、DCR?520安全性及穩(wěn)定性

國家藥品監(jiān)督管理局2014年發(fā)布的《關(guān)于已使用化妝品原料名稱目錄的公告》和中國香化協(xié)會2010年版的《國際化妝品原料標(biāo)準(zhǔn)中文名稱目錄》都將卡瓦胡椒根提取物和酸橙果提取物作為化妝品原料；
西安綠天對DCR?520進行了2個月的穩(wěn)定性測試，結(jié)論為：1、該產(chǎn)品水溶液在不同測試條件下均不會產(chǎn)生沉淀，穩(wěn)定性良好；2、該產(chǎn)品水溶液45℃條件下放置溶液澄清透亮，但長時間高溫有微為變色；3、該產(chǎn)品的5%丁二醇、10%丁二醇溶液均產(chǎn)生肉眼可見沉淀，20%丁二醇溶液穩(wěn)定性良好。